2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase
  5. Ligands for E3 Ligase Isoform

Ligands for E3 Ligase

 

Ligands for E3 Ligase 相关产品 (180):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.85%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.83%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-100947
    VH-298 2097381-85-4 99.78%
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂， Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
    VH-298
  • HY-160695
    PT-179 2924858-25-1 99.91%
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-W382038
    E3 ligase Ligand 32 2300099-98-1 99.95%
    E3 ligase Ligand 32 (First product in Example 52) 是 E3 ubiquitin ligase 的配体。E3 ligase Ligand 32 可通过接头与蛋白质配体连接形成 PROTAC，并可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (HY-162743)。
    E3 ligase Ligand 32
  • HY-159646
    BMS-986397 2564486-44-6
    BMS-986397 是基于 cereblon 的 CK1α（酪蛋白激酶 1α）分子胶降解剂，可导致 TP53 野生型 AML（急性髓性白血病）细胞快速凋亡和细胞周期停滞。
    BMS-986397
  • HY-159647
    PLX-4545 2892065-45-9
    PLX-4545 是一种口服有效、的基于 cereblon 的 IKZF2（锌指转录因子 Helios）分子胶降解剂，可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-147158
    ZXH-1-161 2407654-51-5 98.92%
    ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂，在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    ZXH-1-161
  • HY-117937
    BC-1215 1507370-20-8 99.93%
    BC-1215 是一种 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用，并在体外表现出低 IC50。 BC-1215 可用于炎症研究。
    BC-1215
  • HY-151716
    Halo-DBCO 1808119-16-5 98.00%
    Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag 配体偶联物。
    Halo-DBCO
  • HY-126456
    (S,R,S)-AHPC-propargyl 2098799-78-9 99.48%
    (S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    (S,R,S)-AHPC-propargyl
  • HY-47070
    VH 101, acid 2408341-97-7 98.37%
    VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
    VH 101, acid
  • HY-125292
    NV03 2448341-58-8 98.82%
    NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
    NV03
  • HY-156106
    VHL-IN-1 3033117-53-9 99.78%
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-149934
    DCAF1 binder 1 99.12%
    DCAF1 binder 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。DCAF1 binder 1 是一种 ligands for E3 Ligase，用于靶向蛋白质降解 (TPD)。
    DCAF1 binder 1
  • HY-131318
    Lenalidomide-I 2207541-30-6 99.90%
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-150616
    SJPYT-195 2973762-16-0 99.41%
    SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物，可用于合成 PROTAC。
    SJPYT-195
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 98.67%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
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